В течение последних лет увеличивается число больных с атопической
астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния,
как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного
терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным,
безопасным и хорошо переносимым пациентами.
Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных
аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите,
аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии)
обусловлена широким спектром эффектов гистамина.
Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые
рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году.
Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным
высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие
аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда
аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая
эффективность указанных препаратов невысока.
Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения
при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти
средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы
аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и
способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также
взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные
препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования
таких острых аллергических реакций :
острая аллергическая крапивница;
анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность
местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется
использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего
действия):
Бамипин (Soventol).
К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся
более широкий спектр показаний для применения.
Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств
2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита
базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.
Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8
недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения
доказаны лишь преимущественно in vitro.
В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения,
обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных
эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го
поколения более оправдано при проведении долговременной терапии
аллергических заболеваний:
Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно
различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют
большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период
полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные
реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух
антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола)
описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых
нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных
эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с
макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином,
кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и
интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом,
дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с
хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости
одновременного применения терфенадина или астемизола с
вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается
противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину
(ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и
антибиотикам других групп.
Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин
(аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое
действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных
побочных эффектов.
Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.
Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий
седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и
рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный
профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку
безрецептурных лекарственных средств.
Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у
детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств
затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним
атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования
атопических состояний в будущем.
Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.
бамипин (Soventol, мазь)
диметинден (Fenistil)
дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
клемастин (Tavegyl)
мебгидролин (Diazolin,Omeril)
оксатомид (Tinset)
прометазин (Pipolphen, Diprazin)
фенирамин (Avil)
хифенадин (Phencarol)
хлоропирамин (Suprastin)
с антисеротониновым действием
димебон (Dimebone)
сетастин (Loderix)
ципрогептадин (Peritol)
2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.
кетотифен (Zaditen и др.)
3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы,
не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и
оказывают дополнительное противоаллергическое действие.
