www.skineko.ru
Поиск по сайту
Меню
Навигатор
Категории разделов
Все, что Вам нужно знать! [9]
Общие сведения [11]
Наши партнёры
Екатеринбург Он-Лайн
Яндекс.Метрика Я принимаю Яндекс.Деньги
Главная » Статьи » Интересные факты » Общие сведения

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты


В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :
  • острая аллергическая крапивница;
  • анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
  • лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
  • сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
  • острые аллергические реакции на пищевые продукты;
  • сывороточная болезнь.
Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:
  1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки):
    • Фенирамин (Avil);
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex).
    • Прометазин (Pipolphen, Diprazin);
      + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite).
    • Хлоропирамин (Suprastin).
    • Хлорфенамин;
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin);
      + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu);
      + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine);
      + фенилпропаноламин (CONTAC 400);
      + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold).
    • Дифенгидрамин (Dimedrol).
  2. Для подавления кашля:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  3. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
      Дифенгидрамин(Dimedrol);
      + парацетамол (Efferalgan Nightcare).
  4. Для стимуляции аппетита:
      Ципрогептадин (Peritol);
      Астемизол (Hismanal).
  5. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  6. Для лечения рвоты беременных:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
  7. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  8. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
      Бамипин (Soventol).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.


В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:
  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.
Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.

Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.


Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.
  • бамипин (Soventol, мазь)
  • диметинден (Fenistil)
  • дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
  • клемастин (Tavegyl)
  • мебгидролин (Diazolin, Omeril)
  • оксатомид (Tinset)
  • прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  • фенирамин (Avil)
  • хифенадин (Phencarol)
  • хлоропирамин (Suprastin)
  • с антисеротониновым действием
  • димебон (Dimebone)
  • сетастин (Loderix)
  • ципрогептадин (Peritol)
2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.
  • кетотифен (Zaditen и др.)
3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.
  • акривастин (Semprex)
  • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • фексофенадин (Telfast)
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • эбастин (Kestine)
  • ацеластин (Allergodil)
  • левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов.
 астемизол
HISMANAL
терфенадин
TREXYL
фексофенадин
TELFAST
лоратадин
CLARITINE
цетиризин
ZYRTEC
эбастин
KESTINE
применение у детей и женщин в период беременности и лактации
Возможность применения у детейот 1годаот 3 летот 12 летот 2 летот 2 летот 12 лет
Применение у беременныхвозможнопротивопоказановозможновозможнонежелательнопротивопоказано
Применение при лактациипротивопоказанопротивопоказанопротивопоказанопротивопоказанопротивопоказанопротивопоказано
действие препарата
Длительность действия24 часа18 - 24часа24 часа24 часа24 часа48 час.
Время наступления эффекта1 час1 час1 час0,5 часа1 час1 час
Частота дозирования1 р/д1-2 р/д1 р/д1 р/д1 р/д1 р/д
нежелательные явления
Удлинение интервала QTДАДАнетнетнетнет
Седативное действиенетнетнетнетРЕДКОнет
Усиление действия алкоголянетнетнетнетДАнет
Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромициномДАДАнетнетнетДА
Увеличение весаДАнетнетнетнетнет
применениеу специфических популяций больных
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточностинетнетДАнетДАДА
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печенипротивопоказанопротивопоказанонетнетнетпротивопоказано


Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:
  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.
Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации, и детям:
    дети до 12 лет:
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • терфенадин (Trexyl)
  • астемизол (Hismanal)
  • диметинден (Fenistil)
  • дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:
  • цетиризин (Zyrtec)
  • лоратадин (Claritine)
  • беременные женщины:
  • лоратадин (Claritine)
  • фексофенадин (Telfast)
  • астемизол (Hismanal)
  • женщины в период лактации:
  • клемастин (Tavegyl)
  • фенирамин (Avil)
Наличие у пациента специфических проблем:
    больные с почечной недостаточностью:
  • лоратадин (Claritine)
  • астемизол (Hismanal)
  • терфенадин (Trexyl)
  • пациенты с нарушением функции печени:
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zytrec)
  • фексофенадин (Telfast)

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии


Источник: http://www.e-mama.ru
Категория: Общие сведения | Добавил: skineko (23.08.2013)
Просмотров: 1697 | Теги: антигистамины, антигистаминные препараты, Псориаз, атопический дерматит | Рейтинг: 0.0/0
Ваши покупки
Ваша корзина пуста
Поиск товара

МАГАЗИН
Входить здесь
Ваш ник: Гость
Вы на сайте: -Дней.
Вы в группе: Гости
Новых ЛС:
Профиль: Перейти
Браузер:
АйПи Адресс: 54.162.151.77.
Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0
Вверх
Загрузка ...
Комфорт и экология кожи© "SkinEko" 2011-2019 Все права защищены.
Копирование материалов разрешено. Сайт создан для общего образования и не может быть использован для диагностики и лечения. Самолечение может быть вредным для Вашего здоровья!
Надежный хостинг uWeb